
12 月 13 日,武田(Takeda)宣布将从 Nimbus Therapeutics 收购 NDI-034858。NDI-034858 是一种口服选择性变构酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,已在针对银屑病的 2b 期临床中取得成功。交易完成后,NDI-034858 在武田的新代号为 TAK-279。
根据协议条款,武田将向 Nimbus 预付 40 亿美元,并在实现年度净销售额 40 亿美元和 50 亿美元后分别向 Nimbus 支付 10 亿美元的两笔里程碑付款。预付款将主要由手头现金提供。该交易预计将在 2022 财年结束前完成。

来自:武田官网
Nimbus 最近披露了一项在中度至重度斑块状银屑病患者中评估 NDI-034858 的 2b 期研究的积极顶线结果。武田计划在 2023 年初公布这项 2b 期研究的数据,并在 2023 年推进银屑病 3 期临床试验。

来自:Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)
NDI-034858 是 Nimbus Therapeutics 开发的一种变构 TYK2 抑制剂,正在评估其用于治疗多种自身免疫性疾病的效果。

来自:Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/)
当前已上市的两代 JAK 抑制剂主要抑制 JAK1、JAK2 以及 JAK3,然而不管是一代还是二代仍存在一些潜在副作用。如,一代的托法替尼等有「泛 JAK」现象,二代的乌帕替尼等有血栓风险。
因此,很多企业将目光转向了同为 JAK 激酶家族成员的 TYK2。TYK2 参与多种细胞因子 IL-23、IL-12、I 型 IFN 的信号传导,并介导下游的 STAT 磷酸化。在银屑病等多种免疫介导的疾病中作为细胞因子信号通路的关键调节因子发挥作用。
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